配资在线杠杆网 康奈非尼 (Braftovi,encorafenib) 药物作用
2018年6月27日,由Array BioPharma研发的B-Raf激酶抑制剂encorafenib获美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市配资在线杠杆网,其商品名为Braftovi.Braftovi被批准联合Mektovi(binimetinib)治疗B-Raf原癌基因丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(BRAF)V600E或BRAF V600K突变的不可切除性或转移性黑色素瘤。
Braftovi与Mektovi联用的推荐剂量为每次450 mg,每天1次,Braftovi是首次批准的可与丝裂原活化的细胞外信号调节激酶(MEK)抑制剂联合使用的BRAF抑制剂。
【Braftovi药品规格】
Encorafenib 75mg/50mg；胶囊
【Braftovi药理类别】
激酶抑制剂
展开剩余78%【Braftovi制造商】
Array BioPharma 公司
【Braftovi 适应症】
1.适应症
患有已确认存在 BRAF V600E 或 V600K 突变的黑色素瘤皮肤癌，无法通过手术治疗或已扩散到身体其他部位（转移），与比尼替尼联合使用 已接受过转移性结直肠癌治疗且已确诊 BRAF V600E 突变的患者，与西妥昔单抗联合治疗 与 binimetinib 联合治疗已确诊 BRAF V600E 突变的转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。2.使用限制
不适用于治疗野生型 BRAF CRC。
【Braftovi 剂量和用法】
成人
在开始治疗前确认是否存在 BRAF V600E 突变。每天一次 300 毫克（与西妥昔单抗一起服用），直至病情进展或出现不可接受的毒性。如果停用西妥昔单抗，则停用 Braftovi。不良反应、同时使用强效或中效 CYP3A4 抑制剂的剂量调整：请参阅完整标签。此外，请参阅西妥昔单抗标签以了解剂量。
孩子们
不成立。
【Braftovi警告/注意事项】
监测新的原发性恶性肿瘤（皮肤、非皮肤）。在开始治疗前、治疗期间每 2 个月以及停止治疗后长达 6 个月内进行皮肤科检查。如果出现 RAS 突变 (+) 非皮肤恶性肿瘤，则停止治疗。
心肌病（与 binimetinib 联用）：在开始治疗前、治疗后 1 个月以及治疗期间每 2-3 个月通过超声心动图或 MUGA 扫描评估射血分数。心血管危险因素；密切监测。基线射血分数 <50% 或低于机构 LLN（与 binimetinib 联用）：尚未确定。
肝毒性（与 binimetinib 联用）：在开始治疗前、治疗期间每月以及根据临床指征监测肝功能检查。葡萄膜炎（与 binimetinib 联用）：每次就诊时评估视觉症状；定期进行眼科检查，并检查是否出现新的或恶化的视力障碍。长 QT 综合征、严重的心动过缓、严重或无法控制的心力衰竭、与 QT 延长相关的合并用药；监测。在治疗前和治疗期间纠正低钾血症和低镁血症。如果 QTc >500 毫秒，则暂停、减少或永久停药。
Braftovi 单药治疗会增加某些不良反应的风险；如果中断或停止使用 binimetinib，则减少剂量；请参阅完整标签。中度至重度肝功能不全或重度肾功能不全。胚胎-胎儿毒性。建议育龄女性在服药期间和最后一次服药后 2 周内使用有效的避孕措施（非激素方法）。
怀孕：排除开始服药前的状态。哺乳期母亲：不推荐（服药期间和最后一次服药后 2 周内）。
【Braftovi 相互作用】
强效或中效 CYP3A4 抑制剂（包括葡萄柚汁）可增强其功效；避免使用；如无法避免，请减少剂量。强效或中效 CYP3A4 诱导剂可拮抗其功效；避免使用。可能影响敏感的 CYP3A4 底物。可能拮抗激素避孕药；避免使用。可能增强 OATP1B1、OATP1B3 或 BCRP 底物功效；监测毒性并考虑调整这些底物的剂量。避免同时使用已知会延长 QT/QTc 间隔的药物。
【Braftovi不良反应】
疲劳、恶心、腹痛、关节痛；出血（如果再次出现 4 级反应，则停药）、潜在的男性不育症。与比尼美替尼联合使用时：还会出现呕吐、腹泻、肌肉骨骼疼痛、视力障碍、便秘、呼吸困难、皮疹、咳嗽。与西妥昔单抗联合使用时：还会出现痤疮样皮炎、食欲下降。
【Braftovi作用机制】
Encorafenib 是一种激酶抑制剂，在体外无细胞试验中靶向 BRAF V600E 以及野生型 BRAF 和 CRAF。BRAF 基因突变（例如 BRAF V600E）可导致组成性激活 BRAF 激酶，从而刺激肿瘤细胞生长。Encorafenib 还能够在体外与其他激酶结合，包括 JNK1、JNK2、JNK3、LIMK1、LIMK2、MEK4 和 STK36，并在临床可达到的浓度（≤0.9μM）下降低配体与这些激酶的结合。
注：本文旨在介绍医药健康研究，不作任何用药依据，具体用药指引配资在线杠杆网，请咨询主治医师。如有需要可以咨询一下香港登越药业，专业提供各类进出口服务。
发布于：中国香港